雙環[4.2.0]辛烷骨架存在於許多天然產物中，例如具有免疫抑製活性和抗癌活性的SNF4435 C和D；能與蛋白質Bcl-xL特異性結合的一系列化合物kingianins A-N（圖1）🅱️。因此高效構建此類骨架具有重要的研究價值。

圖1 雙環[4.2.0]辛烷骨架的天然產物

       近日，沐鸣开户陸平課題組基於小組一貫的四元環骨架精準修飾策略，設計了一類高穩定和高反應活性的環丁烯酮🖖🏿，通過手性噁唑硼烷/AlBr₃催化劑(COBI)👮🏽，實現了立體選擇性的Diels–Alder反應來構建手性雙環[4.2.0]辛烷骨架的產物👨🏿‍⚕️。這一方法成功地運用於天然產物(–)-kingianin F的首次對映選擇性全合成中（圖2）。該工作得到了國家自然科學基金委項目的支持。

圖2 環丁烯酮的DA反應及全合成應用

       這一研究成果以“3-(Methoxycarbonyl)cyclobutenone as a Reactive Dienophile in Enantioselective DielsAlder Reactions Catalyzed by Chiral Oxazaborolidinium Ions”為題在線發表於《德國應用化學》（Angew. Chem. Int. Ed.）😡。課題組博士研究生顏鵬為論文第一作者，該研究工作得到國家自然科學基金委項目的支持。

       全文鏈接💁🏼： https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202014308